Ένας όγκος χρειάζεται αιμαγγείωση για την πρόσληψη θρεπτικών ουσιών. Όσο μεγαλώνει, τόσο περισσότερα αγγεία πρέπει να δημιουργηθούν για να τον τροφοδοτήσουν. Τα αντιαγγειογενετικά φάρμακα επηρεάζουν αυτή τη διαδικασία, αφήνοντας τον όγκο χωρίς θρεπτικές ουσίες κι οξυγόνο και, τελικά, τον οδηγούν στον θάνατο.
Ο πιο συχνά χρησιμοποιούμενος αντιαγγειογενετικός παράγοντας είναι η παζοπανίμπη, που χορηγείται από του στόματος, ημερησίως. Το συγκεκριμένο φάρμακο καταστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης που είναι κομβική στην έναρξη της δημιουργίας των αγγείων, αλλά και στη συντήρησή τους. Πρόκειται για μια από τις πιο συνηθισμένες επιλογές δεύτερης γραμμής θεραπείας, όταν το σάρκωμα εξελίσσεται μετά τη χρήση δοξορρουβικίνης. Ωστόσο, υπό συγκεκριμένες συνθήκες, μπορεί να αποτελέσει και φάρμακο πρώτης επιλογής.
Η παζοπανίμπη χρησιμοποιείται για πολλούς ιστότυπους σαρκώματος, με διαφορετικές αναμενόμενες ανταποκρίσεις. Οι πιο συχνές παρενέργειες είναι η θρομβοπενία (χαμηλός αριθμός αιμοπεταλίων), η δημιουργία θρόμβων στα μικρά αγγεία, ο υποθυρεοειδισμός, η αρτηριακή υπέρταση, η διάρροια, ο υποχρωματισμός του δέρματος και των τριχών, η κόπωση κι ελαφρές διαταραχές κάποιων βιοχημικών παραμέτρων.
Η ρεγοραφενίμπη είναι άλλο αντιαγγειογενετικό φάρμακο, που χρησιμοποιείται ως τρίτη γραμμή θεραπείας στον στρωματικό γαστρεντερικό όγκο, αλλά μπορεί να καταστεί ωφέλιμη και σε άλλα σαρκώματα μαλακών μορίων και σαρκώματα των οστών. Χορηγείται από του στόματος, ημερησίως κι πιο συχνές παρενέργειες είναι ο πόνος, η δερματική αντίδραση χειρός-ποδός, η κόπωση, η διάρροια, η μειωμένη όρεξη κι η αρτηριακή υπέρταση.
H μπεβασιζουμάμπη έχει παρόμοια δράση με την παζοπανίμπη, όμως χορηγείται ενδοφλεβίως. Η εμπειρία με τη μπεβασιζουμάμπη δεν είναι τόσο θετική όσο με την παζοπανίμπη, που έχει δείξει πολύ καλή ανταπόκριση σε διάφορους ιστότυπους σαρκώματος, αλλά μπορεί να αποδειχθεί ωφέλιμη σε συγκεκριμένους ιστότυπους που δεν ανταποκρίνονται καλά στη χημειοθεραπεία, όπως ο μονήρης ινώδης όγκος.